J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性脂肪性疾病的

非酒精性胆固醇性肺病 (NAFLD) 是一种慢性脾脏疾病，可进展为非酒精性胆固醇缺血性 (NASH)，导致肺炎安全性增加和需要肝移植。

肝损伤进展更进一步

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，正在被共同开发可用外科手术非酒精性胆固醇缺血性 。本研究是一项随机、双盲、双盲为对照的2期抗病毒，旨在安全性评估 EDP-305 外科手术非酒精性胆固醇缺血性病症的、安全性和耐受性。

招募了既往经活检或表型（高体重股票价格、发病糖尿病[2型糖尿病或糖尿病前期]、丙硫酸酸硫酸基转移酶[ALT]升高伴肝胆固醇>8%）发病的非肺炎的纤维化的非酒精性胆固醇缺血性病症，随机分至两两组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或双盲，连续服药 12 周。主要终点是 12 偃师 ALT 与终端相比之下的平均波动，关键的次要终点是肝胆固醇存量的波动。

三两组病症转硫酸酶的波动

从2018年1月底至2019年7月底，共计 134 位病症被随机分两组，132 位病症被纳入安全性评估分析。在 12 偃师，双盲两组病症的 ALT 较终端平均减缓了-15.4 U/L，相比之下之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别减缓了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 两组病症的绝对脾脏胆固醇存量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 两组的减缓了 -3.3%，双盲两组的减缓了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不良血案有肿胀、白痴、呕吐、腹泻、头痛和胸痛。2.5 mg、1 mg 和双盲两组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症再次出现肿胀，2.5 mg 两组和 1 mg 两组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症停药。

总而言之，该研究表明，EDP-305 可相当大减缓非酒精性胆固醇缺血性病症的丙硫酸酸硫酸基转移酶素质，支持继续在非酒精性胆固醇缺血性病症中共同开发 EDP-305的应用。

类似出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,